奧利司他是一種新型的減重藥物，1999年獲得美國食品及藥品管理局FDA批准在歐美國家上市，2001年獲得中國國家食品藥品監督管理局SFDA批准於中國上市，近10餘年來，結合飲食及適當鍛鍊，奧利司他在減重方面起到十分積極的效果。
它的減肥機理主要是：奧利司他以共價鍵與脂肪酶活性基團中的絲氨酸殘基不可逆結合，從而抑制其活性。脂肪酶的作用：是將食物中的甘油三酯水解為可被吸收的遊離脂肪酸。奧利司他可使攝入的脂肪的吸收率降低 30％，導致脂肪隨糞便排出體外，同時減少膽固醇在小腸的吸收，最終到減重的目的。
一 奧利司他的肝損害
2010年5月，FDA發佈警告，警告使用減肥藥奧利司他可能引起罕見嚴重的肝損風險，並確認了1999年-2009年8月間使用奧利司他是發生嚴重肝損害病例共13例，其中有2例因肝衰竭死亡，3例需要肝移植。
警惕奧利司他可能引起嚴重肝損害風險，截止2010年12月31日，我國國家藥品不良監測中心病例數據報告庫中有關奧利司他的病例報告約120餘例，其中肝膽系統損害6例，表現為肝功能異常4例，肝區疼痛1例。雖然基於當時的數據，還不能確定使用奧利司他與嚴重肝損害製劑的關聯性，2010年9月1日，中國國家食藥監局已發了《關於修訂奧利司他製劑説明書的通知》，在不良反應和注意事項中增加了相關警示內容。
二 奧利司他的腎損害
國外有報道有使用奧利司他發生急性腎損害的情況。其中有一個外國醫生報道了１例80歲的老年肥胖男性患者，該患者患糖尿病，在減肥過程中出現遲發性嚴重腎功能損害，經過積極治療並停奧利司他６月後腎功能恢復。
三 奧利司他的胃腸不良反應
奧利司他比較常見的不良反應是胃腸道症狀，發生率約26%，多為胃腸排氣多、大便緊迫感、大便次數增多、大便失禁，脂肪瀉、油性大便等，該不良反應的發生與藥物導致的脂肪吸收不良有關，多在服藥前3月可見，若患者可以耐受，則不必停藥。
四 奧利司他導致營養不良
長期應用這類藥物還有脂溶性維生素缺乏的危險，研究發現，長期使用奧利司他可以導致人體維生素D、維生素E及維生素K等缺乏，對於那些長期接受奧利司他治療的患者建議在用藥前後至少2h服用多種維生素複合製劑補充這些維生素。如果長期不注意，會導致嚴重的脂溶性維生素缺乏，引起機體抗氧化系統障礙、骨質疏鬆、凝血功能障礙等等。
也有報道奧利司他在神經精神系統方面也有不良反應，總之，我們只有在充分掌握它的作用及不良反應後，才能在臨牀中安全應用，幫助到廣大的肥胖患者，奧利司他作為一種新型的外周型減肥藥，在很多疾病領域中均有較好表現，為臨牀提供了很多新的思路，是否還有更新的研究發現，我們拭目以待。