甲鈷胺是臨牀上常用的神經營養藥，是體內維生素B12的活性輔酶形式，不經過肝臟代謝，也不需要生物轉化，可直接進入神經細胞，發揮活性作用。甲鈷胺可促進神經細胞內核酸、蛋白質和磷脂的合成，提高神經纖維的興奮性，促進神經修復，改善神經傳導，抑制神經退變，此外，甲鈷胺還可促進紅細胞的成熟和分裂，增加紅細胞數和血紅蛋白，改善貧血血象。口服甲鈷胺在臨牀上主要用於治療周圍神經病，如糖尿病周圍神經病變、帶狀皰疹神經痛、面癱等，可有效改善自發性疼痛和麻木等症狀，甲鈷胺注射液還可以用於治療維生素B12缺乏所致的巨幼紅細胞性貧血。
甲鈷胺不僅能夠改善臨牀症狀，而且還可延緩病情進展，並且有較好的安全性和耐受性，臨牀觀察未見嚴重不良反應，適合長期維持治療，一般2個月為一個療程，根據病情可延長用藥時間，但是需要注意，臨牀上有報道，長期使用維生素B12治療重度巨幼紅細胞性貧血時，可增加低鉀血癥、血小板增多症甚至猝死的風險，此外，不恰當地使用維生素B12治療時間超過3個月，可能導致不可逆的神經損傷，甲鈷胺作為維生素B12的活性輔酶，使用時也應引起注意，建議需要長期用藥的患者應嚴格遵醫囑，不要自行延長服藥時間。
長期服用甲鈷胺的朋友需要注意：
甲鈷胺宜選擇餐後服用，一次1片，一日3次，有利於藥物充分吸收利用，減少胃腸道不良反應。長期服用二甲雙胍的2型糖尿病患者可能引起胃腸功能紊亂，維生素B12吸收受阻，容易導致維生素B12缺乏，可以適當補充甲鈷胺。甲鈷胺可參與同型半胱氨酸代謝，高同型半胱氨酸血癥是誘發腦卒中和冠心病的危險因素，補充甲鈷胺可能有助於降低血同型半胱氨酸水平，從而預防腦卒中和冠心病。維生素B12可促進核酸代謝，使核酸降解加速，引起血尿酸升高，推導至甲鈷胺可能也有相似的作用，因此，痛風患者應慎用甲鈷胺，用藥期間應監測血尿酸水平，必要時給予適當干預或停藥，以免誘發痛風發作。
使用甲鈷胺治療巨幼紅細胞貧血時，在開始用藥的48小時，應檢測血鉀，以便及時發現可能出現的嚴重低血鉀。維生素B12缺乏可同時伴有葉酸缺乏，維生素B12雖能改善貧血血象，但也可能掩蓋葉酸缺乏表現，因此，治療巨幼紅細胞貧血時，使用甲鈷胺需要同時補充葉酸，才能獲得較好的療效。從事汞及其化合物的工作人員不宜長期大量服用甲鈷胺，這是因為甲鈷胺與汞可形成甲基汞，有較強脂溶性，易沉積在腎臟、大腦、肺部等器官，造成器官損傷。如果服用甲鈷胺1個月以上無效，可以停藥。