桑葉性寒、味苦、甘，歸肺、肝經，桑葉有疏散風熱，清肺潤燥，平抑肝陽，清肝明目，涼血止血的功效。用於風熱感冒，肺熱燥咳，頭暈頭痛，目赤昏花等，禁忌經期婦女及孕婦不宜使用。
桑葉經霜後採收的為佳，稱霜桑葉或冬桑葉。桑葉用途較廣，可以食用，也可以用來製作藥物，我國很多地方都有，具有降血壓、血脂、抗炎等作用。除了藥理作用和美容作用之外，桑葉還能作為不錯的食品食用，用以泡茶效果更有利於身體健康。
中國漢代的《神農本草經》中稱桑葉為“神仙草”，具有補血、疏風、散熱、益肝通氣、降壓利尿之功效；可見，古代醫學家已認識到桑葉是除熱止汗之良藥。
據《本草綱目》明確記載：“煎汁代茗，能止消渴”。
據元代朱丹溪在《丹溪心法》中曾記載：“經霜桑葉研末，米飲服，止盜汗。”明末清初的名醫傅青主尤擅用桑葉止汗，他先後擬定“止汗神丹”，“遏汗丸”， “止汗定神丹”等數方，均用桑葉為主藥，譽桑葉為“收汗之妙品”。
桑葉清肺瀉胃，涼血燥濕，祛風明目，晚清後頗為盛行。“桑菊飲”舉為君藥，成為時方要藥。江浙一帶治熱性病喜用“霜桑葉”，以其經霜後涼血清熱之力更著；又有“飯桑葉”者，乃置飯鍋上蒸制而成，去其散風之力，而取其輕清揚上，善治頭目諸病，時醫多賞用之。餘臨牀探索其奧，尚有以下幾點妙用。
盜汗，《醫學入門》雲：“思慮過度，以致心孔獨有汗出者……青霜第二番葉，帶霜採，陰乾、或焙為末，米飲調服。”臨牀用之確有效果。鄉婦王氏，年六十，盜汗已二年餘，詢其別無所苦，飲食如常，惟覺精神疲乏。始用益氣固表，繼用滋陰降火均無效。後以霜桑葉研末，米飲調服9克，早晚各服一次，半月已愈，終未復發。近賢秦伯未先生，亦喜以此味治頭面出汗（俗稱蒸籠頭）皆有淵源。
引經藥，臨牀治臉部色素沉着，用血府逐瘀湯清榮化瘀，佐以桑葉（桑皮）引經入肺，取肺主皮毛之義。治急慢性腎炎方中，常以桑葉或桑皮為使，引經入肺以暢水源，有利於利尿退腫；治老年性便秘，用桑皮宣暢肺氣，有利更衣，此法多驗。
世傳驗方：經驗證者如《聖濟總錄》治吐血不止，晚桑葉焙研，涼茶服三錢。《千金方》治頭髮不長，用桑葉麻葉煮泔水沐之。《集簡方》治風眼下淚，用臘月不滿桑葉煎湯，日日濕洗，或入芒硝。扶桑丸（黑芝麻、桑葉等份為丸）治高血壓、頭暈目眩，老年大便虛秘，風濕麻痹，皮膚甲錯等，常用不衰。
民間以霜桑葉陰乾制枕，能治頭暈目糊，安神入眠，確有效果，早開“藥枕”之先河矣。