SDH抑制劑型殺菌劑，也稱SDHI殺菌劑，是一類作用於病原菌琥珀酸脫氫酶而抑制其呼吸作用的殺菌劑，這類殺菌劑作用機制新穎，不但可用於葉面噴霧，也可作為種子處理劑使用，而且藥效強、作用持久、增產效果顯著。
近年來，全球各大農化巨頭爭相在市場上推出新穎SDHI類殺菌劑產品，SDHI類殺菌劑市場大幅增長，引發全球高度聚焦。目前，SDHI類殺菌劑全球已有20多個，較成熟的熱門產品有啶醯菌胺、聯苯吡菌胺、氟吡菌醯胺、氟唑菌苯胺、吡唑萘菌胺、氟唑環菌胺、氟唑菌醯胺、吡噻菌胺和苯並烯氟菌胺等。據Phillips McDougall預測，2021年，SDHI類殺菌劑的銷售額將達21.44億美元，2016-2021年的複合年增長率為4.9%。
SDHI類殺菌劑的品種資訊
預計未來幾年，SDHI類殺菌劑仍具備大幅增長的潛力。三唑類、甲氧基丙烯酸酯類和SDHI類殺菌劑“三足鼎立”的格局有望被打破，SDHI類殺菌劑成為全球殺菌劑市場主體將成必然。下面，筆者將重點分析近年來結構新穎、效能優異、有望進一步推高該類產品市場的最新產品。
01
氟唑菌醯羥胺--先正達革新產品 又一個劃時代殺菌劑
氟唑菌醯羥胺是先正達研發的新一代吡唑醯胺類殺菌劑，作用機理屬於琥珀酸脫氫酶抑制劑類。也是先正達繼吡唑萘菌胺、氟唑環菌胺、苯並烯氟菌唑之後成功上市的第4個SDHI類殺菌劑，是該類殺菌劑中最具增長潛力的產品之一，被先正達視為革新產品。
氟唑菌醯羥胺，該殺菌劑於2015年４月獲得ISO農藥通用名，CAS登入號：1228284-64-7；分子式：C16H16Cl3F2N3O2；相對分子質量：426.67，結構式如下：
氟唑菌醯羥胺的結構式
氟唑菌醯羥胺高效、廣譜，適用於穀物、玉米、大豆、油菜、蔬菜和特種作物等，防治包括灰黴病、褐斑病、葉斑病、菌核病、白粉病、赤黴病等許多病害。能有效防治穀物中的廣譜病害，例如鐮刀菌病害，同時也是殼針孢屬葉斑病的剋星。
2020年初，先正達為全新一代SDHI殺菌劑氟唑菌醯羥胺的首個製劑產品美甜召開首場上市會。作為全球唯一登記在小麥赤黴病防控上的SDHI類殺菌劑，美甜的上市，打破了當前常規用藥品種對小麥赤黴病防治效果差、抗性發展快、DON毒素無法控制等缺陷，憑藉90%以上的防治效果、對毒素的突出抑制作用、強大的耐雨水沖刷能力和對小麥中後期幾乎所有葉穗部病害的突出防效，被譽為小麥赤黴病防控的新標杆，成為中國殺菌劑市場格局重塑的開始！
美甜上市會
對中國市場而言，氟唑菌醯羥胺是一個新農藥活性成分。但是，在全球市場，氟唑菌醯羥胺已有3年市齡。2016年氟唑菌醯羥胺在阿根廷首獲登記，隨後在烏拉圭、智利、美國、加拿大、澳大利亞等國家取得登記。預測年峰值銷售額將突破10.00億美元，是SDHI類殺菌劑中具市場價值的產品之一。中國化合物專利將於2029年到期：98%氟唑菌醯羥胺原藥，微毒，PD20190257；200 g/L氟唑菌醯羥胺懸浮劑，低毒，PD20190267；200 g/L氟醯羥·苯甲唑懸浮劑，低毒，PD20190268。
氟唑菌醯羥胺四大專利產品佈局
“從2008年先正達的科學家們從9000多個化合物中首次發現，就被它的超廣譜和高活性所驚豔。經過近十年的研發、篩選和試驗，2016年氟唑菌醯羥胺在阿根廷首獲登記，2018年在14個國家登記，到2019年已經發展到全球30個國家，氟唑菌醯羥胺作為全新一代SDHI類殺菌劑，正在席捲全球，改變行業格局！”先正達SDHI及新殺菌劑產品線經理張寶瑩還指出，“在當前殺菌劑市場中，SDHI佔據7%的市場份額，仍有巨大的增長空間。而氟唑菌醯羥胺是SDHI類產品中最優秀的，不管是化合物本身還是製劑開發方面都有突破。簡而不凡，氟唑菌醯羥胺必將是一個劃時代的殺菌劑！”
從先正達上一個劃時代專利殺菌劑嘧菌酯上市到現在已經20多年，嘧菌酯在全球每年的銷售額超過10億美元，總銷售額已經超過200億美元。氟唑菌醯羥胺未來全球每年的銷售額同樣也將達到10億美元，先正達對這一產品充滿期待。
02
Isagro新型殺菌劑氟茚唑菌胺在巴拉圭獲全球首登
2019年12月，氟茚唑菌胺在巴拉圭取得全球首登。氟茚唑菌胺是由義大利Isagro和美國富美實公司共同開發的新型吡唑醯胺類殺菌劑，也是目前市場領銜增長的琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑中的最新登記產品。
氟茚唑菌胺屬於吡唑-4-醯胺類化合物，2017年獲得英文通用名fluindapyr；開發代號：IR9792、F9990；化學名稱為：3--N--1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺；CAS登入號：1383809-87-7；分子式：C18H20F3N3O；相對分子質量：351.366；結構式如下圖。
氟茚唑菌胺的結構式
氟茚唑菌胺殺菌譜廣，持效期長，對許多重要病害展現出優異的防效，尤其是嚴重影響作物產量的鏽病，因結構新穎適用於抗性治理。廣泛用於穀物、大豆、水稻、玉米、蔬菜、油菜、堅果樹、葡萄、甘蔗等許多作物，防治由殼針孢屬、鏈格孢屬、尾孢屬、棒孢屬等病原菌引起的病害，如亞洲大豆鏽病、灰黴病、白粉病、紋枯病、菌核病、炭疽病等；應用後對作物具有增產效果，低劑量時對小麥層鏽病的防效優於吡噻菌胺和啶醯菌胺。
Isagro稱，氟茚唑菌胺將很快在巴西、美國等取得登記，並已在歐盟等申請登記。巴西已經將氟茚唑菌胺列入快速登記的優先名單；美國環保署農藥專案辦公室也已將氟茚唑菌胺列入2020財年農藥登記決定計劃中，有望在2020年5月底前取得登記；另外，公司計劃將該產品在巴拉圭擴作至穀物、玉米等大田作物。2020年，氟茚唑菌胺或將上市，主要投放市場包括亞太、歐洲、南美和北美；公司預計其年峰值銷售額將達3.50億美元。
03
富美實擬收購氟茚唑菌胺的全球資產
2020年5月，Isagro SpA已同意富美實提交的一個具有約束力的收購報價，富美實將以5500萬歐元的價格收購Isagro公司活性成分氟茚唑菌胺包括智慧財產權、專利技術、登記、製劑產品等在內的全球資產。此項現金交易預計在2020年第三季度末完成。交易完成後，富美實將成為氟茚唑菌胺及相關智慧財產權的唯一所有者。
氟茚唑菌胺是一種受專利保護的新型活性成分，在一定的預混配劑下使用，可高效防治亞洲大豆鏽病。氟茚唑菌胺最初由Isagro發現，後於2012年由富美實和Isagro根據當年簽署的研發合作協議共同開發。兩家公司均一直在投資開發自有的基於氟茚唑菌胺活性成分的殺菌劑，並且雙方也都在不斷推進該活性成分和相關產品在目標地區/國家的登記。此項交易完成後，富美實將擁有活性成分氟茚唑菌胺的全部全球市場權利，這些市場包括一些重要的殺菌劑市場，如美國、歐洲、亞洲和拉丁美洲。
富美實總裁兼執行長Mark Douglas說道：“Fluindapyr是富美實產品組合中一種重要的SDHI類殺菌劑，它能有效防治大田作物、特色作物和草坪中的多種病菌。此次收購將加強公司殺菌劑產品線。他們預計氟茚唑菌胺將於今年在巴拉圭預先露面，2021年將在美國首推，隨後會在中國、歐洲、阿根廷、巴西和其它國家釋出。”
雖然富美實不是依靠收購來成長的企業，但是2010年後的幾次重大收購為富美實的發展和新產品研發注入了活力。2014年FMC收購丹麥Auriga Industries公司的子公司科麥農。當時科麥農有60多個活性成分，以及正在開發的產品。2017年，富美實又收購了陶氏杜邦合併後杜邦剝離的資產，同時也獲得了杜邦公司很大一部分的研發資產，其中包括當時正在開發15個合成有效成分的管道，以及擁有180萬個合成化合物的強大的產品庫。這將顯著增強FMC未來幾年產品線的創新活力。
04
住友化學：SDHI類新型殺菌劑Inpyrfluxam首上市 有望成為B2020專案銷售潛力最大產品
2020年3月16日，日本住友化學宣佈在日本上市其創制的新型殺菌劑KANAME，這是該產品在全球範圍內的首次上市。
Inpyrfluxam是由日本住友化學公司開發的廣譜吡唑甲醯胺類殺菌劑，屬於SDHI類殺菌劑；開發代號：S-2399；IUPAC化學名稱：3--N--1-甲基吡唑-4-甲醯胺；CAS化學名稱：3--N--1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺；CAS登入號：1352994-67-2；結構式如下圖。
Inpyrfluxam的結構式
Inpyrfluxam透過抑制病原菌能量產生過程發揮作用，具有優異的殺菌作用，良好的葉片滲透和內吸作用，在公司內外所進行的測試中，它對廣泛的植物病害均表現出了優異的防效。適用於棉花、甜菜、水稻、蘋果、玉米、花生等作物。該劑可做種子處理。目前已開發了於播種時覆土前施用防治水稻紋枯病的粒劑，用於防治葡萄白粉病和蘋果黑星病的400 g/L懸浮劑。為此，INDIFLIN有望為防控全球各地影響大豆和穀物等主要作物的主要病害提供新的解決方案。
2017年住友化學在日本、北美和南美提交了該產品的登記申請，目前在日本已經上市，北美和南美的登記還在審批中。公司在巴西進行的官方田試中，INDIFLIN對大豆鏽病展現出了非常優異的防治效果。2019年，美國環保署曾宣佈即將批准登記住友化學子公司Valent在美國申請登記的Inpyrfluxam的2個單劑產品，商品名分別為S-2399 2.84和S-2339 3.2。S-2399 2.84用於玉米、大豆、水稻、花生、甜菜和蘋果；S-2339 3.2用於穀物、豆類、油菜籽和甜菜等種子處理。美國Valent公司計劃申請登記三元復配產品——V-10417懸浮種衣劑，用於豆類蔬菜種子處理。
2019年2月，住友化學向歐盟監管機構提交了新殺菌劑INDIFLIN的登記申請。經測試表明，INDIFLIN對歐洲主要作物病害如小麥葉鏽病、大麥網斑病以及馬鈴薯黑痣病等具備突出防效，有望為多種作物病害提供新的解決方案。相關監管機構批准後，INDIFLIN相關殺菌劑產品將於2023年或之後在歐盟上市。
住友化學計劃於2020年完成Inpyrfluxam在全球市場的登記申請。除日本之外，住友化學已經向阿根廷、美國、加拿大、巴西和歐盟的監管當局提交了INDIFLIN登記申請，並有望於2020年及之後在全球範圍內推出含有Inpyrfluxam的產品。INDIFLIN相關殺菌劑有望於2020年及之後陸續在全球上市。
據悉，住友化學研發管道中的新農化產品的商業價值潛力高達1500~2000億日元。這些產品主要來源於公司強勁的研發管道，包括公司B2020專案和A2020專案中的新有效成分、新混劑和新制劑產品以及新的無公害產品和植物源產品。而INDIFLIN屬於B2020專案中重點開發的核心產品之一。B2020專案包括3個殺菌劑：INDIFLIN, PAVECTO, Pyridaclomethyl和1個殺蟲劑ALLES。B2020專案中的產品商業價值潛力大約在1000億日元左右，其中預期潛力最大的產品是INDIFLIN。
透過開發包括INDIFLIN在內的全新系列產品，在現有助劑的基礎上擴大產品陣容，住友化學將提供更多滿足農民特殊需求的解決方案。按照住友化學的戰略規劃，公司有望於2020年及之後在全球範圍內推出含有INDIFLIN的產品。但是在產品銷售方面，公司是否依然會授權給其他的跨國公司，或者有所調整。近年來，相比於其他跨國巨頭的規模化併購，住友化學透過區域性併購，陸續將部分戰略合作伙伴的業務納入囊中，在強化自身研發優勢的同時，也在不斷強化自身的渠道及終端市場優勢。
05
SDHI殺菌劑的復配產品必將是未來重點之一
從氨基甲酸酯類，到苯並咪唑類、三唑類，到近年來崛起的甲氧基丙烯酸酯類，再到目前在殺菌劑中獨樹一幟的SDHI類，一路走來並不輕鬆。推出新穎SDHI類殺菌劑的重要意義除了防冶病害之外，還極大地豐富了殺菌劑品種，市場將不會再嚴重依賴那些三唑類和甲氧丙烯酸酯類殺菌劑品種。
在目前，甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑由於其極高的生物活性很快成為全球殺菌劑中最大的一類，其銷售額列全球殺菌劑之最，現其總銷售額已超40億美元。此類殺菌劑中的嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯、氟嘧菌酯、啶氧菌酯、醚菌酯，都是銷售額上億美元的大型品種。由於頻繁、廣泛的使用，抗性已成此類殺菌劑最大的敵手。
SDHI類殺菌劑在同一互動抗性組，隨著這類產品的廣泛開發和頻繁使用，抗性問題不可避免。需要特別注意的是，2 個或多個SDHI類殺菌劑復配時，雖然可以提供更好的生物防效，但並不能作為抗性治理策略，必須視作單一的SDHI類殺菌劑來處理。SDHI類殺菌劑前景可期，不過同時仍需認清方向。隨著抗性風險不斷擴大，關於SDHI殺菌劑的復配產品必將是未來重點之一。
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