桃核承氣湯由調胃承氣湯減芒硝的用量，再加桃仁、桂枝而成。《傷寒論》中原來是治療邪在太陽不解，隨經傳腑而化熱，與血相搏結於下焦的蓄血證。瘀熱互結於下焦少腹部位，故少腹急結；病在血分，與氣分無涉，膀胱氣化未受影響，故小便自利。“太陽病不解，熱結膀胱，其人如狂，血自下，下者愈。其外不解者，尚未可攻，當先解其外。外解已，但少腹急結者，乃可攻之，宜桃核承氣湯”。
“太陽病不解，熱結膀胱”，這就是太陽蓄血證形成的原因，太陽表邪循經入裡化熱，熱和血結於膀胱。“其人如狂”，膀胱血熱互結的證候，也就是說和正常人不太一樣，表現出興奮、狂躁，是心主神志功能失常的一種表現。這是因為太陽的經別散佈於心，心主血脈，也主神志，所以血脈的病變容易影響到心，血熱互結，血分鬱熱循經上擾心神，故出現發狂的精神症狀。“血自下，下者愈”，熱隨血減，熱隨血洩，鬱熱會隨著出血而排出體外，血與熱就不結了，病就會自愈。其實這句條文是說了治療此證的原理，方法。也就是說用攻逐，即瀉熱逐瘀的方法來治療。
“其外不解，尚未可攻，當先解外”，如果表邪沒有解除，不能用攻下的方法，應當先解表，表證解除，才能攻下。這是張仲景的治療原則。“外解已，但少腹急結者，乃可攻之，宜桃核承氣湯”，表證已解，但少腹拘急疼痛，除了上面所說的發狂，少腹急結，也是熱結膀胱的一個症狀。但此時表證已解，最適合的方法，就是瀉熱，兼以逐瘀，在承氣湯系列中，調胃承氣湯長於瀉熱，故用桃核承氣湯。前面我們說了，桃核承氣湯由調胃承氣湯減芒硝之量，再加桃仁、桂枝而成。其原方組成為桃仁五十個（去皮尖）， 桂枝二兩（去皮）， 大黃四兩， 芒硝二兩， 甘草二兩（炙）。上五味，以水七升，煮取二升半，去滓，納芒硝，更上火微沸，下火，先食溫服五合，日三服，當微利。
在這裡為什麼要加桂枝呢？這就是張仲景的高明之處，學習《傷寒論》就要學會張仲景的用藥規律。桂枝是辛溫藥，既解表證風寒，又能通經脈中瘀血，開結氣。在這裡沒有解表的作用，而是取其溫通之性，開結氣的功能。是一個通陽、理氣、止疼的藥。由於桃核承氣湯藥偏寒涼，也偏於血分，大黃、芒硝、桃仁都是血分藥，都是寒涼之藥，所以張仲景在這裡很巧妙地用了一味桂枝，桂枝通陽理氣，通陽的藥都有理氣的作用。通陽理氣和活血化瘀相輔相成，要活血化瘀，就得理氣，氣得利，血就活，這是氣血的關係問題。另外，桂枝是個溫熱，通陽藥，在大量的苦寒鹹寒的瀉熱破結藥裡，稍加一點兒通陽辛溫之藥，可使大黃、芒硝、桃仁的活血瀉熱破結的作用更好地發揮。
因為此證是熱結，熱重於瘀，所以要瀉熱破結，調胃承氣湯中有大黃、芒硝，苦寒、鹹寒，能夠瀉熱，能夠破結，能夠治狂。大黃本身雖然有活血化瘀的作用，但是，它的力量是不夠的，所以要加上桃仁，桃仁能夠行血，但桃仁的活血化瘀作用力量不太大，但是和大黃合在一起，桃仁配大黃，力量是很可觀的，所以桃仁是為行血逐瘀而設。故方中桃仁苦甘平，活血破瘀；大黃苦寒，下瘀瀉熱。二者合用，瘀熱並治，共為君藥。芒硝鹹苦寒，瀉熱軟堅，助大黃下瘀瀉熱；桂枝辛甘溫，通行血脈，破積氣，既助桃仁活血祛瘀，又防硝、黃寒涼凝血之弊，共為臣藥。桂枝與硝、黃同用，相反相成，桂枝得硝、黃則溫通而不助熱；硝、黃得桂枝則寒下又不涼遏。炙甘草護胃安中，並緩諸藥之峻烈，為佐使藥。諸藥合用，共奏破血下瘀瀉熱之功。服後“微利”，使蓄血除，瘀熱清，而邪有出路，諸症自平。
總之，桃核承氣湯是個很好的方劑，本方為治療瘀熱互結，下焦蓄血證的常用方。臨床應用以少腹急結，小便自利，脈沉實或澀為辨證要點。但其使用範圍非常廣泛，不能僅僅侷限於熱結膀胱，不論何處的瘀血證，只要具備瘀熱互結這一基本病機，均可加減使用。現代醫學常用本方治療急性盆腔炎、胎盤滯留、附件炎、腸梗阻、子宮內膜異位症、急性腦出血等屬瘀熱互結下焦者。但要注意表證未解者，當先解表，而後用本方。服用本方，最好為空腹服用。另外因本方為破血下瘀之劑，故孕婦禁用。
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