4月10日晚間，海創藥業（688302.SH）公告，公司股票將於4月12日在上海證券交易所科創板上市。
其核心產品——德恩魯胺（HC-1119）是第二代雄激素受體（AR）拮抗劑恩扎盧胺的氘代化合物，有望2022年在中國境內提交新藥上市申請，2023年實現商業化。
面臨恩扎盧胺及其仿製藥的雙重競爭，海創藥業方面向紅星資本局表示，“從臨牀及臨牀前結果分析來看，與已上市產品相比，HC-1119具有有效性高、安全性好、病人依從性更好的潛力。且HC-1119化合物專利將於 2032年到期，專利有效期更長”。
紅星資本局注意到，HC-1119為海創藥業研發進度最快的產品，還與此前剛公佈三期臨牀數據的潛在國產首個新冠口服藥普克魯胺有着相同作用機理。不僅可用於治療前列腺癌，一旦獲批COVID-19 適應症，將為新冠患者提供更多治療選擇。
科創板IPO獲通過
擬募資用於新藥研發等項目
海創藥業成立於2013年，是一家專注於癌症和代謝疾病的全球化創新藥物企業。擁有氘代藥物研發平台、PROTAC靶向蛋白降解技術平台等四大核心技術平台。
目前，海創藥業現有產品管線中，HC-1119正在中國和全球開展兩項用於治療去勢抵抗性前列腺癌的 III 期臨牀試驗；用於治療高尿酸血癥/痛風的 HP501 已完成臨牀 II 期試驗；對消化道腫瘤具有潛在的治療作用的HP558已在歐洲完成臨牀 I 期試驗，II 期臨牀試驗申請已經獲NMPA（國家藥品監督管理局）批准；作用於治療前列腺癌的口服PROTAC藥物HP518 正在澳大利亞開展I期臨牀試驗。
2月15日，海創藥業科創板首次公開發行股票註冊獲通過，股票簡稱“海創藥業”，股票代碼“688302”。
此次海創藥業擬公開發行股份2476萬股，擬募集資金用於創新藥研發、研發生產基地建設及發展儲備資金。
首個產品預計2022年提交國內上市申請
核心產品市場廣闊
近年來，氘代技術作為新藥發現和開發中的一個廣為接受的前沿技術受到各方面的重視，也是海創藥業的佈局重點之一。
氘代技術最初期的研究在1961年證明了氘代N-甲基氫對嗎啡酶氧化的抑制作用，並從此廣受制藥界關注。由於碳-氫鍵的斷裂是藥物代謝過程中的共同特徵，而碳-氘鍵的斷裂更為困難，因此通過將藥物分子結構中特定位點的氫原子替換為氘原子，可改變藥物代謝速率，進而獲得提升安全性、提高藥效、抑制毒副產物代謝等積極效果。
海創藥業在研項目中，HC-1119就是恩扎盧胺的氘代化合物，是用於治療去勢抵抗性前列腺癌的1類新藥。據海創藥業披露的招股説明書，HC-1119作為海創藥業研發進度最快的產品，預計2022年在中國境內提交新藥上市申請，2023年實現商業化。
公開資料顯示，恩扎盧胺由安斯泰來和輝瑞共同開發，於2019年11月在國內獲批上市，獲批適應症有轉移性去勢抵抗性前列腺癌和非轉移性去勢抵抗性前列腺癌，是目前已上市的治療前列腺癌的主流藥物，2020年全球銷售額約 51.3 億美元，全球藥物銷售額排名TOP20。
另據弗若斯特沙利文數據，在中國，前列腺癌佔男性惡性腫瘤發病人數第六，死亡人數第七。前列腺癌患者數量已從2015年的8.8萬人增長到2019年10.8萬人，年複合增長率5.3%，並且這一數字還將不斷增長。
儘管市場空間廣闊，海創藥業仍需面對與類似產品之間的競爭。
對此，海創藥業方面向紅星資本局表示，“從臨牀及臨牀前結果分析來看，與已上市同類產品相比，HC-1119具有有效性高、安全性好、病人依從性更好的潛力。且HC-1119化合物專利將於 2032年到期，專利有效期更長。此外，在轉移性去勢抵抗性前列腺癌的二、三線治療方面，德恩魯胺還有望填補國內相關治療領域市場空白。因此HC-1119有望成為臨牀上用於前列腺癌治療更好的選擇、成為Best-in-class（同類最佳）國產創新藥物，預計上市後具有市場競爭優勢。”
德恩魯胺還可用於治療新冠
據海創藥業招股書，德恩魯胺（HC-1119）為 AR抑制劑，可能是治療新冠病毒感染的重要手段之一。
據悉，HC-1119用於新冠肺炎（COVID-19）住院患者的治療已於2021年7月獲得ANVISA批准在巴西進入II/III期臨牀試驗。
與HC-1119相同作用機理的普克魯胺目前已在巴西完成了 COVID-19 適應症的 III 期臨牀試驗，並已取得巴拉圭國家公共衞生和社會福利部的緊急使用權。
紅星資本局此前報道，4月6日，開拓藥業（09939.HK）公佈新冠病毒治療藥物普克魯胺治療輕中症非住院新冠患者III期臨牀試驗的關鍵數據結果。結果顯示，在完成服藥大於7天的受試者以及伴有高風險因素的中高年齡受試者達到100%保護率。普克魯胺能夠降低住院、死亡率、新冠病毒載量並改善相關新冠症狀。（詳情請戳鏈接：）
這就意味着，如果HC-1119獲批COVID-19 適應症，將為新冠患者提供更多的治療選擇。
重點佈局PROTAC技術
藥物HP518 正在開展I期臨牀試驗
這項技術被認為是生物醫藥領域的革命性技術，更是在今年被列入《“十四五”醫藥工業發展規劃》。靶向治療是目前主流的癌症治療手段，然而研究顯示，目前藥物開發的靶點不到20%，有高達80%的蛋白質靶點以傳統藥物研發手段無法解決，而是PROTAC技術正具有靶向傳統“不可成藥”靶點及解決小分子藥物耐藥性問題的獨特優勢，已經吸引國際製藥巨頭如輝瑞、默克、諾華等競相入局。
據悉，海創藥業自2016 年開始進行 PROTAC 藥物研發，在解決 PROTAC 分子的穩定性、 口服生物利用度等方面已積累了較豐富的經驗，目前已有多個品種在臨牀前階段。而HP518 是一個作用於AR、治療耐藥性前列腺癌的口服 PROTAC 藥物，表現出良好的口服PK(藥物代謝動力學，主要研究藥物在機體內的吸收、分佈、代謝及排泄的過程)特性，目前已在澳大利亞開展臨牀I 期試驗。
值得一提的是，目前世界範圍內還尚無PROTAC藥物上市，全球進入臨牀階段的PROTAC藥物產品管線不到20項。在我國，僅三家藥企擁有進入臨牀階段的PROTAC藥物產品管線，海創藥業的HP518則是國內目前唯一一個進入臨牀階段治療前列腺癌的口服 PROTAC 藥物。
知名投資機構站台
科創板融資加速發展
此次海創藥業上市採用了科創板第五套標準：“預計市值不低於人民幣40億元，主要業務或產品需經國家有關部門批准，市場空間大，目前已取得階段性成果。醫藥行業企業需至少有一項核心產品獲准開展二期臨牀試驗，其他符合科創板定位的企業需具備明顯的技術優勢並滿足相應條件。”
紅星資本局注意到，核心產品臨近商業化、尚未盈利的海創藥業在上市前，已累計完成4輪融資，股東中不乏知名創投機構和醫藥上市公司，建銀資本、深投控、成都高投、上海復星、泰格醫藥、海思科等均在其列。
作為一家創新藥企業，海創藥業的研發費用呈逐年增長趨勢。2018年至2021年6月，分別為4893.45萬元、1.16億元、4.29億元及1.28億元。“當前海創藥業正處從研發階段向‘研產銷一體化’轉變的階段，此次上市將在研發項目推進、產品商業化、生產銷售體系建設、對外商務合作等方面，全方位地為公司發展注入更多動能。以此次登陸科創板為契機，公司首款產品治療前列腺癌的核心產品德恩魯胺（HC-1119）也即將實現商業化，海創藥業將加速成長為 ‘研產銷一體’的國際化創新藥物企業。” 海創藥業創始人董事長陳元偉表示。
紅星新聞記者 鄧凌瑤 費成鴻
編輯 陶玥陽
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