五味子中現抗艾成分重大發現

　　五味子中現抗艾成分重大發現

　　2014年度雲南省科學技術獎揭曉新型抗艾藥物“五味子化學研究”獲特等獎

　　歷經20餘載科學攻關，由中國科學院昆明植物研究所孫漢董院士帶領的學術團隊首次從五味子衍生物中發現了一類新的、有潛在應用價值的抗艾滋病毒(HIV)藥物。該研究成果學術水平國際領先，引起國內外同行高度關注。

　　近日，“五味子化學研究”榮獲2014年度雲南省科學技術獎自然科學特等獎。五味子植物在世界各地均有分佈，但尤以中國資源豐富(有30餘種)，橫斷山脈是其分佈中心。近60年來，日、法、英等國的科研團隊一直在開展有關其化合物的全合成和結構優化工作。孫漢董院士帶領的學術團隊從五味子中首次發現了一系列高氧化、骨架重排、環系極其複雜的新穎“五味子降三萜”並實現全合成，這是我國學者從新穎骨架原創性發現到複雜天然產物的首次全合成成功範例。記者從中國科學院昆明植物研究所獲悉：中國科學院昆明植物研究所孫漢董院士帶領的研究團隊，歷經20餘年的探索，首次發現五味子衍生物中具有強抗艾滋病毒的活性，由於其活性強、毒性低以及作用機制獨特等特點，已在國家重大新藥創制項目的資助下開展臨牀前的相關研究，有望成為一類新型的抗艾滋病藥物。

　　五味子

　　五味子簡介

　　五味子為木蘭科植物五味子或華中五味子的乾燥成熟果實。前者習稱“北五味子”，後者習稱“南五味子”。秋季果實成熟時採摘，曬乾或蒸後曬乾，除去果梗及雜質。唐等《新修本草》載“五味皮肉甘酸，核中辛苦，都有鹹味”，故有五味子之名。古醫書稱它荎蕏、玄及、會及，最早列於神農本草經上品中藥，能滋補強壯之力，藥用價值極高，有強身健體之效，與瓊珍靈芝合用治療失眠。

　　五味子是著名中藥，其果含有五味子素(Schisandrin C23H3206)及維生素C、樹脂、鞣質及少量糖類。有斂肺止咳、滋補澀精、止瀉止汗之效。其葉、果實可提取芳香油。種仁含有脂肪油，榨油可作工業原料、潤滑油。

　　產於黑龍江、吉林、遼寧、內蒙古、河北、山西、寧夏、甘肅、山東。生於海拔1 200-1 700米的溝谷、溪旁、山坡。五味子喜微酸性腐殖土。野生植株生長在山區的雜木林中、林緣或山溝的灌木叢中，纏繞在其它林木上生長。其耐旱性較差。自然條件下，在肥沃、排水好、濕度均衡適宜的土壤上發育最好。

　　歷經20餘載科學攻關，由中國科學院昆明植物研究所孫漢董院士帶領的學術團隊首次從五味子衍生物中發現了一類新的、有潛在應用價值的抗艾滋病毒(HIV)藥物。該研究成果學術水平國際領先，引起國內外同行高度關注。近日，“五味子化學研究”榮獲2014年度雲南省科學技術獎自然科學特等獎。

　　五味子植物在世界各地均有分佈，但尤以中國資源豐富(有30餘種)，橫斷山脈是其分佈中心。近60年來，日、法、英等國的科研團隊一直在開展有關其化合物的全合成和結構優化工作。孫漢董院士帶領的學術團隊從五味子中首次發現了一系列高氧化、骨架重排、環系極其複雜的新穎“五味子降三萜”並實現全合成，這是我國學者從新穎骨架原創性發現到複雜天然產物的首次全合成成功範例。

　　昆明植物所孫漢董研究組自上世紀90年代以來，系統開展了對五味子科植物次生代謝成分及其生物活性研究，分離鑑定了大量木脂素類化合物，發現了系列具有新穎骨架的三萜和降三萜類化合物及其較好的生物活性，並將這類結構新穎、複雜的三萜類化合物稱之為“五味子降三萜”。這類五味子三萜化合物引起了國內外有機合成化學家們的高度關注，相繼對研究組發現的不同結構類型的三萜化合物開展了全合成研究，其中尤以我國的楊震教授團隊，法國、印度、英國的研究團隊最為緊迫，開展了有關化合物的全合成和結構優化工作。值得關注的是，研究組還首次從其衍生物SJP-L-5中發現了具有強抗HIV的活性。由於其活性強，作用機制獨特，毒性低等特點，目前已在國家重大新藥創制項目的資助下正開展臨牀前的相關研究，有望成為一類新型的抗HIV藥物。

　　據悉，多年來，研究組已從五味子科植物中成功分離鑑定了425個新化合物(包括28種新穎骨架三萜)。發表研究論文110篇，其中SCI論文(即為被SCI索引收錄的期刊所刊登的論文)104篇，申請發明專利10項，9項已授權。培養博士研究生22名。國內外科學界公認，中科院昆明植物研究所孫漢董研究團隊已成為世界五味子科植物的化學研究中心，是中國近年來在天然產物化學領域獲得同行認可的、系統性和標誌性的研究工作之一。